三氮唑的合成方法主要 包括 醯肼 關 環法、肼法、伯胺法等。以下是 這些方法的介 紹：
醯肼 關 環法。使用 醯肼和 帶有 離去基 團的 亞胺化合物，在 極性溶 劑（如DMF、乙酸乙酯、叔丁醇）中，加 熱回流， 並使用 對甲苯磺酸作 為催化 劑。 這 種方法可以合成不同取代基的三氮唑，例如， 當化合物3的R2基 團 為氨基 時，可以得到3-氨基取代的三氮唑衍生物。
肼法 關 環。肼和 帶有 離去基 團的 亞胺化合物反 應，或者肼和特定 試 劑（如三嗪、脒的某酸 鹽和金 試 劑）反 應，可以得到三氮唑。例如，苯肼 類化合物和 異氰乙酸乙酯反 應也能合成三氮唑。
伯胺法。伯胺和特定化合物（如N,N-二甲 醯肼）直接加 熱反 應，或者伯胺和1,3,4-噁二唑 類化合物 進行氮氧交 換，也可以合成三氮唑。例如，伯胺和DMFA及其衍生物在催化 劑作用下，在二甲苯或其他溶 劑中回流合成三氮唑衍生物。
此外， 還有其他方法，如甲 醯胺法和甲酸法， 這些方法也 用於生 產三氮唑。