「心」字最早與祭祀活動有關，在遠古時期，祭祀是人們生活中非常重要的活動，其中用人的心臟作為祭品，用雙手捧著獻給天神，這種「捧心的雙手」組成了心形的輪廓，這就是甲骨文中的「心」字。
「心」字的本義是心臟，是一個標準的象形字。在《說文解字》中，「心」被描述為人的心臟，屬於土性的臟器，位於身體中央位置，字形像泵血器官的形狀。也有博學之士認為心是屬火的臟器，所有與心相關的字，都採用「心」作邊旁。
心字的演變過程中，人們意識到了心是泵血的器官，到了金文時期，心字上面增加了動脈和靜脈的入口血管形象。到了小篆時期，心字基本承續金文字形。再後來，隸書成為主要字型，心字變形較大，泵血器官和血管的形狀消失。作為漢字的偏旁，「心」字還變成了「忄」。
在中醫文化中，「心」與五行中的「火」相配，五臟和五行相配，五行包括金木水火土，其中土在五行中位置非常重要，萬物皆生於土，因此把心列為屬土的臟器。中醫中常說「心火」，有時人們會因心火過旺而感到煩燥，想要發脾氣，這時會通過降心火的方法，如吃綠豆湯和蓮子心湯來緩解症狀。
此外，「心」字也出現在一些古代故事中，如《列子·湯問篇》中的扁鵲換心故事，雖然這個故事的真實性無法考證，但它反映了古人對於「心」的重要性和功能的認識。