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氘化

氘化是指有機化合物中的氫原子被氘原子置換或添加的過程。這種方法在藥物發現和開發中具有重要意義,因為氘的加入可以改善藥物的藥代動力學和/或毒性特性,從而可能在療效和安全性方面帶來改進。例如,氘替代氫原子可能會增加化合物的代謝穩定性,這種修飾的效果不僅限於藥代動力學的改進,還可能對藥物的療效和安全性產生重大影響。

氘化方法包括巰基羧基氨基亞氨基中的氫與重水反應,苯核中的氫在三氯化鋁催化下與DCl反應,飽和烴中的氫在催化下與重水的加熱交換,以及不飽和烴的加氘反應等。此外,氘化技術也被套用於生物樣品中,作為標記劑參與細胞內的生化反應,或者用於研究蛋白質結構和動力學的中子衍射法。在這些套用中,通過質譜儀或其他儀器檢測標記劑在樣品中的分布和變化,可以推斷出細胞代謝、蛋白質表達以及藥物動力學等情況。