玉兔搗藥的由來故事有兩種說法：
1. 吳剛伐桂的故事。后羿向西王母求得不死藥，交予嫦娥。高啟一種說法月中有桂樹，藥下落後，芳香四溢，被吳剛素日喜食，於是吳剛便去砍伐桂樹，以解相思之情。嫦娥將藥偷吃了，馬上身輕如燕，飄飄然奔向月亮。
2. 玉兔報恩的故事。很久以前，有一對修行千年的兔子，化作人形來到人間。在山上溜達時遇到一個老人，他們彼此那託付了對方，老人給了兔子一個月餅，並邀請他去自家裡做客。兔子應邀後失去老人的家，卻見到一個婦女在哭泣。原來這位婦人無兒無女孤身一人，接著兔子為了報恩，月宮裡種滿了桂花樹並跳到蟾宮裡搗藥，最終保佑婦女得痊癒的故事。
雖然民間傳說不同，但玉兔搗藥寓意健康、吉祥的美好願望。在現代，玉兔搗藥是中國繪畫中最常出現的圖案之一，也是中國傳統糕點中的一款代表食品。