甲拌磷是一種高毒性的內吸性殺蟲、殺蟎劑，它主要通過觸殺、胃毒和熏蒸作用來發揮作用。甲拌磷進入植物體後，會受到植物代謝的影響而轉化為毒性更強的氧化物，如亞碸和碸。這些氧化物能夠抑制昆蟲體內神經組織中的乙醯膽鹼酯酶活性，從而破壞正常的神經衝動傳導，導致昆蟲中毒甚至死亡。
由於甲拌磷及其代謝物形成的更毒的氧化物能在植物體內保持較長時間（約1至2個月甚至更長），因此具有較長的藥效期，但同時也需要注意其殘留毒性問題。甲拌磷對刺吸式口器和咀嚼式口器的害蟲都有效，例如蚜蟲、飛虱、薊馬、紅蜘蛛、潛葉蠅等。
需要注意的是，甲拌磷對人類和動物也有高毒性，能抑制人體膽鹼酯酶活性，造成神經生理功能紊亂。因此，在使用時需要特別注意安全操作，並遵守相關的安全和環保規定。