中藥的化學成分非常複雜，主要包括生物鹼、揮髮油、糖類、胺基酸、蛋白質、油脂、酶、色素、維生素、有機酸、鞣質、無機鹽和甙類等。這些成分中，有些具有明顯的生物活性，能夠起到醫療作用。例如，生物鹼、揮髮油和胺基酸等都是比較常見的有效成分。
此外，一些原來被認為是無效的成分，如多糖和鞣質，由於發現它們具有生物活性，現在也被視為有效成分。這些化學成分不僅與中藥的醫療作用密切相關，而且對於鑑定中藥的品種、質量以及加工炮製、貯藏、栽培引種、資源發掘等都有重要意義。因此，在研究中草藥的工作中，必須了解中草藥化學成分的組成、性質、分布以及對中草藥成分的鑑定、含量測定、提取分離、結構鑑定等有關知識。