酶原激活是指使無活性的酶原轉變為有活性的酶的過程。
在細胞內合成或初分泌時，酶原通常不具有催化活性，這是因為它們由一個或多個特異性的肽鍵連線，這些肽鍵在特定的條件下被切斷或去除，導致酶原的構象發生改變，形成具有催化活性的三維結構。這種變化使得酶原暴露出或形成了活性中心，從而轉變成有活性的酶。
酶原激活具有重要的生理意義，它不僅保護合成酶的細胞本身不受自身酶的消化破壞，而且使酶在特定的生理條件和部位被激活，以發揮其生理作用。例如，胰腺細胞分泌的胰蛋白酶原在進入小腸後，在小腸中存在的腸激酶作用下，從肽鏈的N端水解掉一個六肽片段，從而激活胰蛋白酶原。這種激活過程是生物體內一種重要的酶活性調節方式，對於維持生物體的正常代謝和生理功能至關重要。