甲基苯丙胺是一種強效的中樞神經系統興奮劑，其作用機制涉及多巴胺能神經末梢。甲基苯丙胺通過抑制多巴胺轉運體，增加突觸間隙多巴胺的含量。此外，它作為假性神經遞質，通過多巴胺轉運體進入神經元和神經末梢，促使突觸前多巴胺加快釋放，進一步增加突觸間隙多巴胺的濃度。這種作用導致多巴胺、去甲腎上腺素和血清素等主要調節情緒和注意力的信息遞質被大量釋放，從而激活相應的受體，影響情緒和認知功能。甲基苯丙胺還能繞過大腦中的自然保護機制，因為它在結構上含有兩個甲基，這使得它能夠更有效地通過血腦屏障並防止被單胺氧化酶代謝掉，從而在大腦中維持較長時間的高濃度。