第一信使主要包括多肽類激素、神經遞質、細胞因子及藥物等細胞外信使物質。這些物質通常不能進入細胞內，而是與靶細胞膜表面的特異受體結合，激活受體並引起細胞某些生物學特性的改變，如膜對某些離子的通透性及膜上某些酶活性的改變，從而調節細胞功能。