跨膜蛋白是細胞膜的重要組成部分，它們的功能多樣且至關重要。跨膜蛋白的主要功能包括：
作為通道或「裝載碼頭」。控制特定物質（如離子、分子等）的跨膜運輸，允許或拒絕某些物質進入細胞，同時幫助將廢物排出細胞。
參與信號轉導。作為信號接收器和傳遞器，在細胞內外環境之間傳遞信息，如G蛋白偶聯受體(GPCR)就扮演著這一角色。
參與物質轉運功能。協助細胞內外物質的運輸，並伴隨能量的傳遞，這包括主動轉運體和離子通道，它們分別通過消耗能量和形成特定的離子滲透性來調節離子濃度。
參與多種生物功能。如激素作用、酶促反應、細胞識別、電子傳遞等。
參與形成細胞膜。作為屏障分隔細胞內和外部環境，維持細胞的正常結構和功能。
此外，跨膜蛋白在細胞通訊、能量利用、維持細胞內外離子平衡等方面也發揮著重要作用。許多人類疾病可能與異常的跨膜蛋白功能有關，因此跨膜蛋白是藥物作用的重要靶點。