MG132是一種有效的、可逆的且具有細胞滲透性的蛋白酶體抑製劑。其具體作用機制如下：
通過抑制20S蛋白酶體的活性，MG132可以阻止蛋白質的降解，這種抑製作用不僅影響蛋白酶體本身的活性，還能誘導細胞周期停滯和細胞凋亡，從而抑制細胞生長。
MG132還具有抗癌特性，能夠抑制癌細胞的擴散和轉移，同時縮小腫瘤體積。
MG132以特定方式作用於腫瘤壞死因子TNFα誘導的NF-κB活化、IL-8基因轉錄和蛋白分泌，通過抑制蛋白酶體介導的IκBα降解來發揮作用。
此外，MG132還可能影響其他細胞過程，如神經突增生、細胞凋亡和線粒體膜電位變化等。