酶原的激活是指在特定條件下，無活性的酶原轉變為有活性的酶的過程。
這個過程本質上是酶的活性中心形成或暴露的過程。酶原激活通常涉及酶原分子中特定肽鍵的斷裂或部分肽段的去除，導致酶分子構象的改變，從而形成具有活性的三維結構。酶原激活在生理上具有重要意義，它不僅保證了合成酶的細胞本身不受蛋白酶的消化破壞，而且確保了酶在特定的生理條件和規定部位發揮其生理作用。例如，胰蛋白酶原在胰液進入小腸後，在小腸中的腸激酶作用下激活，成為有活性的胰蛋白酶。如果酶原的激活過程發生異常，可能導致一系列疾病的發生，如出血性胰腺炎等。